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－ASC36＿35FDC是ASC36和ASC35的皮下固定剂量复方（FDC）月注射剂，有望成为靶向胰淀素受体、GLP－1R和GIPR这三个已验证的靶点的同类首创（first－in－class）候选药物。
－ASC36有望成为靶向胰淀素受体的同类首创、每月一次至每季度一次皮下注射剂。
－ASC36注射剂以及ASC36＿35FDC的新药临床试验申请（IND）于近期获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准。
香港2026年8月10日 美通社 －－ 歌礼制药有限公司（香港联交所代码：1672，简称“歌礼”）今日宣布，在获得美国食品药品监督管理局（FDA）新药临床试验申请（IND）批准后，其已在美国启动了两项治疗肥胖症的I期研究：每月一次至每季度一次的新一代胰淀素受体激动剂多肽ASC36，以及ASC36和GLP－1RGIPR双靶点激动剂多肽ASC35的皮下固定剂量复方（FDC）月注射剂ASC36＿35FDC。
ASC36＿35FDC的该I期研究是一项随机、双盲、安慰剂对照的试验，旨在评估ASC36＿35FDC注射剂在肥胖（体重指数（BMI）≥30.0 kgm）或伴有体重相关合并症的超重（BMI≥27.0 kgm）受试者中，单剂量和多剂量递增给药后的安全性、耐受性、药代动力学和药效动力学。该I期研究还将评估两款不同的固定剂量复方（FDC）制剂：注射剂A在88名受试者中进行，注射剂B在88名受试者中进行。注射剂A和B均由两款超长效激动剂多肽组成：胰淀素受体激动剂多肽ASC36和GLP－1RGIPR双靶点激动剂多肽ASC35。
ASC36的该I期试验是一项随机、双盲、安慰剂对照的临床试验，旨在评估ASC36注射剂在肥胖（BMI≥30.0 kgm）或伴有体重相关合并症的超重（BMI≥27.0 kgm）受试者中，单剂量和多剂量递增给药后的安全性、耐受性、药代动力学和药效动力学。该I期研究还将评估两款不同的制剂：注射剂A在72名受试者中进行，注射剂B在72名受试者中进行。
“Eloralintide联合替尔泊肽近期数据显示，在第32周时体重下降为29.0％【1】。然而，该方案需要每周注射两针，一针eloralintide，另一针替尔泊肽。这相当于每月注射八针。相比之下，有望成为同类首创、靶向胰淀素受体、GLP－1R和GIPR的皮下固定剂量复方注射剂ASC36＿35FDC，每月仅需注射一针。更令人振奋的是，在头对头饮食诱导肥胖（DIO）大鼠研究中，ASC36＿35FDC的减重效果较eloralintide联合替尔泊肽相对提升约51％（新闻发布）。这些动物模型对人体疗效具有高度预测性。”歌礼创始人、董事会主席兼首席执行官吴劲梓博士表示，“随着我们启动GLP－1口服小分子ASC30的全球III期临床项目，我对我们2026年在每月一次皮下注射多肽管线上取得的重大进展同样感到高兴，这些进展体现在我们在美国启动了三项I期研究：ASC35、ASC36和ASC36＿35FDC。”
ASC36和ASC35均是歌礼利用其基于结构的AI辅助药物发现（AISBDD）技术自主研发的。ASC36每月一次至每季度一次制剂以及ASC36＿35FDC每月一次复方制剂均为自组装脂质储库型（SALD）制剂，由歌礼利用其专有的超长效药物开发平台（ULAP）技术自主开发。
SALD制剂是一种低粘度溶液，由脂质、具有生物相容性的有机溶剂和活性药物成分（API）组成。该低粘度溶液可以使用配有细至29G（gauge）针头的注射笔或自动注射器，轻松注入皮下组织。皮下注射后，该溶液在组织中会转化为凝胶状的储库（depot）。在组织内酶的作用下，该储库会缓慢降解，从而控制API在一个月或更长的时间内持续释放。
在头对头非人灵长类动物研究中，ASC36 SALD制剂的表观半衰期（observed half－life）约为eloralintide的6倍，支持在人体中每月一次至每季度一次皮下给药。在非人灵长类动物研究中，ASC36和ASC35在ASC36＿35FDC SALD复方制剂中均表现出了较长的表观半衰期，支持在人体中每月一次皮下给药。
临床前研究已确立了ASC36注射剂及ASC36＿35FDC复方注射剂的优越疗效。在头对头DIO大鼠研究中（对人体疗效具有高度预测性），靶向胰淀素受体的ASC36单药较petrelintide单药和eloralintide单药的减重效果分别相对提升约91％和32％。在头对头DIO大鼠研究中，ASC36＿35FDC靶向胰淀素受体、GLP－1R和GIPR三个靶点，减重效果较eloralintide联合替尔泊肽相对提升约51％。
ASC36注射剂和ASC36＿35FDC复方注射剂均具有优越的理化稳定性，在中性pH值附近没有纤维化导致的聚集沉淀。
【1】 Eli Lilly and Company. Safety, tolerability, pharmacokinetics and pharmacodynamics of eloralintide and tirzepatide co－administered as once－weekly subcutaneous injections 【Abstract accepted for presentation at EASD 2026】 |
关于歌礼制药有限公司
歌礼制药有限公司是一家全价值链整合型生物技术公司，聚焦有望成为治疗代谢疾病同类最佳（best－in－class）和同类首创（first－in－class）药物的开发和商业化。利用公司专有的基于结构的AI辅助药物发现（Artificial Intelligence－assisted Structure－Based Drug Discovery，AISBDD）、超长效药物开发平台（Ultra－Long－Acting Platform，ULAP）技术以及口服多肽递送增强技术（Peptide Oral Transport ENhancement Technology，POTENT），歌礼已自主研发多款小分子和多肽候选药物，包括其核心项目ASC30，一款每日一次口服小分子GLP－1R激动剂，用于长期体重管理和糖尿病治疗；ASC30＿48FDC，一款每日一次口服小分子双靶点激动剂，为ASC30（GLP－1R激动剂）与ASC48（GIPR激动剂）的固定剂量复方制剂；ASC30＿48＿39FDC，一款每日一次口服小分子三靶点激动剂，为ASC30（GLP－1R激动剂）、ASC48（GIPR激动剂）与ASC39（胰淀素选择性受体激动剂（SARA））的固定剂量复方制剂；ASC39，一款与eloralintide类似、强效且对胰淀素具有选择性的每日一次口服小分子胰淀素受体激动剂（SARA）；ASC30＿39FDC，一款每日一次口服小分子双靶点激动剂，为ASC30（GLP－1R激动剂）与ASC39（胰淀素选择性受体激动剂（SARA））的固定剂量复方制剂；ASC36，一款胰淀素多肽，设计为每月一次至每季度一次皮下注射以及每日一次口服；ASC35，一款每月一次皮下注射GLP－1RGIPR双靶点激动剂多肽；ASC36＿35FDC，一款每月一次皮下注射三靶点多肽激动剂，为ASC36（胰淀素受体激动剂）与ASC35（GLP－1RGIPR激动剂）的固定剂量复方制剂；ASC37，一款GLP－1RGIPRGCGR三靶点激动剂多肽，设计为每月一次皮下注射及每日一次口服；以及ASC36＿37FDC，一款每月一次皮下注射四靶点激动剂多肽，为ASC36（胰淀素受体激动剂）与ASC37（GLP－1RGIPRGCGR激动剂）的固定剂量复方制剂，用于长期体重管理。歌礼已在香港联交所上市（1672.HK）。
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